盐酸 XXX 的药物非常常见，随手在马丁代尔大药典搜一下（hydrochloride），非常多啊（625 种），考虑到有时候仅有 Cl 离子的时候，中文里面还是翻译为盐酸 XXX，（搜素 chloride）会有 691 种。你去搜索中国药典的网络版本时往往会提示你符合要求的太多了，无法显示，所以去买药的时候往往发现包装盒上面很多盐酸 XXX 药物。

　　我来解释下盐酸为什么加入到药物中，将药物制成盐酸盐，在药学领域被称为“成盐”， 即两种离子状态的分子通过离子键结合在一起，他往往能够极大程度的改变药物的物理化学性质。

　　1. 生物活性：主要考虑的是药物代谢动力学（药物吸收的程度和速度）和毒性，因为在药物筛选阶段最重要的是确定哪种化合物有效，不存在吸收的问题，毒性的考察也很少。但在药物的开发阶段，药物的吸收就成为重要的影响因素了。

　　由于药物的盐酸盐往往是各种盐中溶解度很高的，氯离子往往完全没有毒性（释放速度太快当然也是会超过中毒剂量的，所以其实也不是越高越快越好的），因此常常被选中，特别针对于溶解度低的药物。成盐后还能改变药物分子的微环境，使得药物溶出改变。但成盐后远没有只是简单提高溶解度那么简单，成盐后溶解过程复杂了许多，并且你也不知道到底哪个盐的溶解度最高，生物活性最高（预测各种盐的溶解度差异还是很难的）。

　　下图来自诺华的 Wei-qin Tong 老师在 Utah 大学的 PPT。适合药学专业人士阅读。

　　碱性药物的盐（假设这个就是硫酸盐）服下后到达胃部（pH 1-3，酸性）后，溶解一部分这部分在胃部吸收一部分后续在小肠继续吸收。有部分药物能够和胃酸结合后生成盐酸 XXX，在酸性环境下，沉淀出来了，图中还有另外的可能是生成的这些盐酸盐包裹了硫酸盐药物分子，但到了小肠（pH 5-7 ，中性）中又转化为药物分子自身，之后被吸收了。这一过程明显受许多因素影响（胃排空时间，胃内的 pH 等）。

　　多谢 @丁吉阳提醒，我正好补充下盐酸盐常见的溶解度的曲线，只有在小于 pHmax 才能测得盐酸盐的溶解度，当 pH 较大时，你测得仅是碱性药物的溶解度，当然就很小了。

　　另外在这一图中也展示了不同的盐常常有不同的 pHmax 的溶解度，这也预示着你想要区分他们只能在酸性环境中区分他们的溶解度，简单补充到这里。

　　2. 物理化学稳定性，有些药物自身的熔点很低，成为盐之后，它的熔点会升高，这样稳定性就会变好（常温下降解速度下降，杂质的量就能够减少）。另外物理稳定性也是很好玩的方面，有些药物在固体情况下会随着周围的环境发生相互转化，极端的是例子，同样是碳，既可以是最硬的金刚石，还可以是超软的石墨（多晶型现象）。药物也会有这样的转变，药物生产过程中的温度、湿度、操作条件，甚至偶尔的杂质都会引起药物分子的排布发生巨大变化，即发生了晶型的转变，而不同晶型间的生物活性会存在差异，常常被举例的就是 Ritonavir 的例子[1]（知道的请跳过）。1995 年的 Abbott Laboratories（雅培，多数人都是因为奶粉认识的吧）上市的药物，但上市之后的 1998 年发现工厂里突然没了原来的药物的晶型，药物变成了新的晶型！用于检测质量的溶出实验大量失败，只好把药品全部召回，等待解决问题后再上市，据称损失了 2 亿 dollar（不仅错失了市场，还包括巨大的声誉损失）星空体育·中国官方网站。但仔细看看盐的多晶型报道就很少，不过盐也有盐的问题，往往在高湿度下潮解 (吸湿性 hygroscopicity) [2]

　　3. 易于放大生产，这点我想盐酸盐最占优势，盐酸又便宜又方便，做起来最简单，加进去就好。但有时候一些盐酸盐可能制不出来，可以通过改变溶剂的方法制备，有兴趣可以读读我们组的文章[3]